OBAT ANTIPSIKOTIK

       Obat Antipsikotik

1.      Jenis Obat Antipsikotik :

Obat antipsikotik yang beredar dipasaran dapat dikelompokkan menjadi dua bagian yaitu antipsikotik generasi pertama (APG I) dan antipsikotik generasi ke dua (APG ll).

APG I bekerja dengan memblok reseptor D2 di mesolimbik, mesokortikal, nigostriatal dan tuberoinfundibular sehingga dengan cepat menurunkan gejala positif.

APG I dapat dibagi lagi menjadi potensi tinggi bila dosis yang digunakan kurang atau sama dengan 10 mg diantaranya adalah trifluoperazine, fluphenazine, haloperidol dan pimozide. Obat-obat ini digunakan untuk mengatasi sindrom psikosis dengan gejala dominan apatis, menarik diri, hipoaktif, waham dan halusinasi. Potensi rendah bila dosisnya lebih dan 50 mg diantaranya adalah Chlorpromazine dan thiondazine digunakan pada penderita dengan gejala dominan gaduh gelisah, hiperaktif dan sulit tidur.

APG II sering disebut sebagai serotonin dopamin antagonis (SDA) atau antipsikotik atipikal. Bekerja melalui interaksi serotonin dan dopamin pada ke empat jalur dopamin di otak yang menyebabkan rendahnya efek samping extrapiramidal dan sangat efektif mengatasi gejala negatif. Obat yang tersedia untuk golongan ini adalah clozapine, olanzapine, quetiapine dan rispendon.

2.      Efek Samping

Tetapi pemakaian lama APG I dapat memberikan efek samping berupa: gangguan ekstrapiramidal, tardive dyskinesia, peningkatan kadar prolaktin yang akan menyebabkan disfungsi seksual / peningkatan berat badan dan memperberat gejala negatif maupun kognitif. Selain itu APG I menimbulkan efek samping antikolinergik seperti mulut kering pandangan kabur gangguaniniksi, defekasi dan hipotensi.

Antikolinergika (triheksifenidil, orfenadrin) dan beta-blokers (propanolol). Obat-obat ini sering ditambahkan untuk menanggulangi efek samping antipsikotika, terutama GEP. Benzodiazepin diberikan guna mengatasi kegelisahan dan kecemasan.

Efek samping Yang umum terjadi : insomnia, agitasi, rasa cemas, sakit kepala.

Efek samping lain: somnolen, kelelahan, pusing, konsentrasi terganggu, konstipasi, dispepsia, mual/muntah, nyeri abdominal, gangguan penglihatan, priapismus, disfungsi ereksi, disfungsi ejakulasi, disfungsi orgasme, inkontinensia urin, rinitis, ruam dan reaksi alergi lain.

Beberapa kasus gejala ekstrapiramidal mungkin terjadi (namun insiden dan keparahannya jauh lebih ringan bila dibandingkan dengan haloperidol), seperti: tremor, rigiditas, hipersalivasi, bradikinesia, akathisia, distonia akut. Jika bersifat akut, gejala ini biasanya ringan dan akan hilang dengan pengurangan dosis dan/atau dengan pemberian obat antiparkinson bila diperlukan.

Seperti neuroleptik lainnya, dapat terjadi neuroleptic malignant syndrome (namun jarang), ditandai dengan hipertermia, rigiditas otot, ketidakstabilan otonom, kesadaran berubah dan kenaikan kadar CPK, dilaporkan pernah terjadi. Bila hal ini terjadi, penggunaan obat antipsikotik termasuk risperidone harus dihentikan.

Kadang-kadang terjadi orthostatic dizziness, hipotensi termasuk ortostatik, takikardia termasuk takikardia reflek dan hipertensi.

Risperidone dapat menyebabkan kenaikan konsentrasi prolaktin plasma yang bersifat dose-dependent, dapat berupa galactorrhoea, gynaecomastia, gangguan siklus menstruasi dan amenorrhoea.

Kenaikan berat badan, edema dan peningkatan kadar enzim hati kadang-kadang terjadi.

Sedikit penurunan jumlah neutrofil dan trombosit pernah terjadi.

Pernah dilaporkan namun jarang terjadi, pada pasien skizofrenik: intoksikasi air dengan hiponatraemia, disebabkan oleh polidipsia atau sindrom gangguan sekresi hormon antidiuretik (ADH); tardive dyskinesia, tidak teraturnya suhu tubuh dan terjadinya serangan.

Efek Samping Psikotika

1). Efek samping pada sistem saraf (extrapyramidal side efect/EPSE)

a.       Parkinsonisme

Efek samping ini muncul setelah 1 - 3 minggu pemberian obat. Terdapat trias gejala parkonsonisme :

Tremor: paling jelas pada saat istirahat

Bradikinesia : muka seperti topeng, berkurang gerakan reiprokal pada saat berjalan

Rigiditas : gangguan tonus otot (kaku)

b.      Reaksi distonia : kontraksi otot singkat atau bisa juga lama
Tanda-tanda: muka menyeringai, gerakan tubuh dan anggota tubuh tidak terkontrol

c.       Akathisia

Ditandai oleh perasaan subyektif dan obyektif dari kegelisahan, seperti adanya perasaan cemas, tidak mampu santai, gugup, langkah bolak-balik dan gerakan mengguncang pada saat duduk. Ketiga efek samping di atas bersifat akur dan bersifat reversible (bisa ilang/kembali normal).

d.      Tardive dyskinesia

Merupakan efek samping yang timbulnya lambat, terjadi setelah pengobatan jangka panjang bersifat irreversible (susah hilang/menetap), berupa gerakan involunter yang berulang pada lidah, wajah,mulut/rahang, anggota gerak seperti jari dan ibu jari, dan gerakan tersebut hilang pada waktu tidur.

2). Efek samping pada sistem saraf perifer atau anti cholinergic.

Side efect. Terjadi karena penghambatan pada reseptor asetilkolin. Yang termasuk efek samping anti kolinergik adalah:

·        Mulut kering

·        Konstipasi

·        Pandangan kabur: akibat midriasis pupil dan sikloplegia (pariese otot-otot siliaris) menyebabkan presbiopia

·        Hipotensi orthostatik, akibat penghambatan reseptor adrenergic

·        Kongesti/sumbatan nasal

3.      Uraian Obat

1)        Zofredal 2 mg

Indikasi : Skizoprenia akut dan kronik, keadaan psikotik lainnya dengan gejala positif atau negatif.

Kontraindikasi : hipersensitifitas

Dosis :

Hari I = 2 x sehari 1 mg

Hari ke II = 2 x sehari 2 mg

Hari ke III = 2 x sehari 3 mg

Penyesuaian dosis perlu dilakukan pada tahap pengobatan selanjutnya. Sebaiknya dilakukan dalam interval waktu tidak kurang dari satu minggu.

Dosis pemeliharaan = 2 x sehari 2-4 mg dosis maksimum 2 x sehari 8 mg. Pasien usia lanjut, pasien dengan penyakit ginjal atau gangguan fungsi hati : dosis awal 2 x sehari 0,5 mg sehari.

Efek Samping :

Pada sejumlah penelitian, risperidone umumnya merupakan antipsikotik yang terbukti efektif dan aman serta dapat ditoleransi dengan baik oleh penderita. Efek samping yang agak sering dilaporkan antara lain agitasi, akatisia, hiperkinesia, pusing, mengantuk, mual dan muntah.

Namun obat golongan ini mempunyai efek samping berupa: gangguan ekstrapiramidal, peningkatan kadar prolaktin yang akan menyebabkan disfungsi seksual / peningkatan berat badan dan memperberat gejala negatif maupun kognitif. Untuk menangani efek samping inilah maka diberikan tablet tryhexyphenidyl 3×2 mg/hari.

2)      Triheksifenidil 2 mg

Merupakan obat antispasmodik yang bekerja menghambat secara langsung pada sistem saraf parasimpatik, juga berefek relaksasi otot polos.

Indikasi : Semua jenis parkinson, post enchepalitik, ateriosklerosis dan idiopatik, digunakan untuk mencegah dan mengontrol kelainan estrapiramidal yang disebabkan oleh obat SSP seperti reserpin dan fenotiasin termasuk tremor, salivasi yang biasanya menyertai parkinson, efektif menurunkan spasme otot, berguna mengurangi depresi. Mengontrol gejala ekstrapirimidial yang diakibatkan oleh terapi obat

Dosis :Untuk parkinson : 6-10 mg/hari.

Efek Samping : penyakit hati dan ginjal, hipertensi, glaukoma

3)      Methioson

Komposisi :

Metionin 100 mg, Kolin tartrat 100 mg, Vitamin B1 2 mg, Vitamin B2 2 mg, Vitamin B6 2 mg, Vitamin B12 0,67 µg, Vitamin E 3 mg, Nikotinamida 6 mg, Pantotenol 3 mg, Biotin 100 µg, Asam Folat 400

Indikasi :

 kekurangan vitamin, Disfungsi hati akibat sakit kuning, infeksi dan subtansi hepatotoksik, pengobatan dengan sinar-x, degenerasi lemak, infiltrasilemak.Gangguan hati setelah operasi

Dosis: 2-3 tablet sehari

Zofredal merupakan antipsikotik yang mengandung resperidon. Risperidone merupakan antagonis selektif monoaminergik dengan afinitas kuat terhadap reseptor serotonin tipe 2 (5-HT2) dan dopamin tipe 2 (D2) yang memberikan efek antipsikotik.

Pengaturan Dosis

Dalam pengaturan dosis perlu mempertimbangkan:

a)      Onset efek primer (efek klinis) : 2-4 minggu

b)      Onset efek sekunder (efek samping) : 2-6 jam

c)      Waktu paruh  : 12-24 jam (pemberian 1-2 x/hr)

d)      Dosis pagi dan malam dapat berbeda (pagi kecil, malam besar) sehingga tidak mengganggu kualitas hidup penderita.

e)      Obat antipsikosis long acting : fluphenazine decanoate 25 mg/cc atau haloperidol decanoas 50 mg/cc, IM untuk 2-4ininggu. Berguna untuk pasien yang tidak/sulitininum obat, dan untuk terapi pemeliharaan.

Cara / Lama pemberian Mulai dengan dosis awal sesuai dengan dosis anjuran dinaikkan setiap 2-3 hr sampai mencapai dosis efektif (sindrom psikosis reda), dievaluasi setiap 2 minggu bila pertu dinaikkan sampai dosis optimal kemudian dipertahankan 8-12 minggu (stabilisasi). Diturunkan setiap 2 minggu (dosis maintenance) lalu dipertahankan 6 bulan sampai 2 tahun ( diselingi drug holiday 1-2/hari/minggu) setelah itu tapering off (dosis diturunkan 2-4 Minggu) lalu stop.

Untuk pasien dengan serangan sindrom psikosis multiepisode, terapi pemeliharaan paling sedikit 5 tahun (ini dapat menurunkan derajat kekambuhan 2,5 sampai 5 kali). Pada umumnya pemberian obat antipsikosis sebaiknya dipertahankan selama 3 bulan sampai 1 tahun setelah semua gejala psikosis reda sama sekali. Pada penghentian mendadak dapat timbul gejala cholinergic rebound gangguan lambung, mual, muntah, diare, pusing dan gemetar. Keadaan ini dapat diatasi dengan pemberian antikolinergik agent seperti injeksi sulfas atropin 0,25 mg IM, tablet tryhexyphenidyl 3×2 mg/hari.

4)      Cara Perawatan Antipsikotik

Kesulitan utama penanganan semua gangguan jiwa adalah tidak adanya keinsyafan sakit pada kebanyakan pasien. Mereka menganggap halusinasi dan pikiran khayalan sebagai suatu yang sejati/riil, dan selalu berfikir dirinya tidak sakit, sehingga sering sekali menolak minum obat.

Psikoterapi

Penanganan skizofrenia paling efektif terdiri atas kombinasi dari farmakoterapi bersama psikoterapi, termasuk terapi kelakuan kognitif, yang juga disebut “terapi bicara”. Psikiater berusaha membangun hubungan baik dengan pasien dan memperoleh kepercayaan mereka, juga mencoba membantu mengatasi problema psikis mereka, serta memberi petunjuk bagaimana menghadapi masalah.

Obat-obat Klasik

Umumnya dimulai dengan suatu obat klasik, terutama klorpromazin bila diperlukan obat sedatif, trifluoperazin bila sedasi tidak dikehendaki, atau pimozida jika pasien perlu diaktifkan. Efek antipsikotika menjadi nyata setelah 2-3 minggu. Bila sesudah masa latensi, obat-obat tersebut kurang efektif, perlu dicoba obat-obat lain dari kelompok kimiawi lain. Flufenazin dekanoat digunakan sebagai profilakse untuk mencegah kambuhnya penyakit. Thioridazin berguna pada lansia untuk mengurangi GEP dan gejala antikolinergis. Obat-obat klasik terutama edektif untuk meniadakan simptom positif dan efeknya baru nampak setelah beberapa bulan. Pengobatan perlu dilanjutkan dengan dosis pemeliharaan lebih rendah untuk mencegah residif, selama minimal 2 tahun dan tak jarang seumur hidup.

Obat-obat atypis

Obat-obat atypis lebih ampuh untuk simpom negatif kronis, mungkin karena pengikatannya pada reseptor-D1 dan –D2 lebih kuat. Sulpirida, risperidon, dan olanzapin dianjurkan bila obat-obat klasik tidak efektif lagi atau bila terjadi terlalu banyak efek samping. Karena klozapin dapat menyebabkan agranulositosis hebat (1-2% dari kasus), selama terapi perlu dilakukan penghitungan leukosit setiap minggu.

Obat-obat tambahan

Antikolinergika (triheksifenidil, orfenadrin) dan beta-blokers (propanolol). Obat-obat ini sering ditambahkan untuk menanggulangi efek samping antipsikotika, terutama GEP. Benzodiazepin diberikan guna mengatasi kegelisahan dan kecemasan.

Penanganan Alternatif

Sejumlah psikiater telah berhasil baik dengan mengkombinasi vitamin dan mineral tertentu dalam megadose. Penanganan ortomolekuler ini berdasarkan penemuan bahwa pasien skizofrenia mengalami defisiensi nutrien-nutrien bersangkutan. Cara ini terdiri dari pemberian nutrien tepat dengan antar-perbandingan yang tepat ke sel-sel tubuh. Yang diberikan adalah vitamin C, niasinamid, piridoksin, dan vitamin E. Pilihan ini didasarkan pada sering ditemukannya kekurangan vitamin-vitamin tersebut di otak penderita skizofrenia.

Ø       Obat Antiansietas

Obat  anti-ansietas  mempunyai  beberapa  sinonim,  antara  lain  psikoleptik, transquilizer minor dan anksioliktik. Dalam membicarakan obat antiansietas yang menjadi obat racun adalah diazepam atau klordiazepoksid. Anti ansietas digunakan untuk mengotrol ansietas, kelainan somatroform, kelainan disosiatif, kelainan kejang, dan untuk meringankan sementara gejala-gejala insomnia dan ansietas.

No	Nama Generik	Golongan	Sediaan	Dosis aniuran
1	Diazepam	Benzodiazepin	Tab 2- 5 mg	Peroral           10-30mg/hr, 2-3x/hari Paenteral IV/IM 2-10  mg/kali, setiap 3-4 jam
2	Klordiazepoksoid	Benzodiazepin	Tab 5 mg Kap 5 mg	15-30 mg/hari 2-3 x/sehari
3	Lorazepam	Benzodiazepin	Tab 0,5-2 mg	2-3 x 1 mg/hr
4	Clobazam	Benzodiazepin	Tab 10 mg	2-3 x 10 mg/hr
5	Brumazepin	Benzodiazepin	Tab 1,5-3-6 mg	3 x 1,5 mg/hr
6	Oksazolom	Benzodiazepin	Tab 10 mg	2-3 x 10mg/hr
7	Klorazepat	Benzodiazepin	Cap 5-10mg	2-3 x 5 mg /hr
8	Alprazolam	Benzodiazepin	Tab 0,25-0,5-1 mg	3  x  0,25-0,5 mg/hr
9	Prazepam	Benzodiazepin	Tab 5 mg	2-3 x 5 mg/hr
10	Sulpirid	NonBenzodiazepin	Cap 50 mg	100-200 mg/hari
11	Buspiron	NonBenzodiazepin	Tab 10 mg	15-30 mg/hari

1.        Cara Penggunaan

·        Klobazam untuk pasien dewasa dan pada usia lanjut yang ingin tetap aktif

·        Lorazepam untuk pasien-pasien dengan kelainan fungsi hati atau ginjal

·        Alprazolam efektif untuk ansietas antosipatorik, mula kerja lebih cepat dan mempunyai komponen efek antidepresan.

·        Sulpirid  50  efektif  meredakan  gejala  somatic  dari  sindroma  ansietas  dan paling kecil resiko ketergantungan obat.

Mulai dengan dosis awal (dosis anjuran) kemudian dinaikkan dosis setiap 3-5 hari sampai mencapai dosis optimal. Dosis ini dipertahankan  2-3 minggu. Kemudian diturunkan 1/8 x  dosis awal setiap 2-4 minggu sehingga tercapai dosis pemeliharan. Bila  kambuh  dinaikkan  lagi  dan  tetap  efektif  pertahankan  4-8  mingu.  Terakhir lakukan  tapering  off.  Pemberian  obat  tidak  lebih  dari  1-3  bulan  pada  sindroma ansietas yang disebabkan factor eksternal.

2.      Efek samping

-         Sedasi  (  rasa  mengantuk,  kewaspadaan  berkurang,  kinerka  psikomotor  menurun, kemampuan kognitif melemah)

-         Relaksasi otot ( rasa lemas, cepat lelah dan lain-lain)

-         Potensi menimbulkan ketergntungan lebih rendah dari narkotika

-         Potensi   ketergantungan   obat   disebabkan   oleh   efek   obat   yang   masih   dapat dipertahankan setelah dosis trerakhir berlangsung sangat singkat.

-         Penghentian obat secara mendadak, akan menimbulkan gejala putus obat, pasien menjadi  iritabel,  bingung,  gelisah,  insomania,  tremor,  palpitasi,  keringhat  dingin, konvulsi.

3.      Kontra Indikasi

Pasien  dengan  hipersensitif  terhadap  benzodiazepin,  glaukoma,  miastenia gravis, insufisiensi paru kronik, penyakit ginjal dan penyakit hati kronik Pada pasien usia lanjut dan anak dapat terjadi reaksi yang berlawanan (paradoxal reaction) berupa kegelisahan,  iritabilitas,  disinhibisi,  spasitas  oto  meningkat  dan  gangguan  tidur. Ketergantungan relatif sering terjadi pada individu dengan riwayat peminum alkohol, penyalagunaan   obat   atau   unstable   personalities. Untuk   mengurangi   resiko ketergantungan    obat, maksimum  lama  pemberian  3  bulan  dalam  rentang  dosis terapeutik.

| bisnis online |